Evaluación del uso de solución oftálmica de azitromicina 1% en el tratamiento de infecciones oculares.

La solución oftálmica de azitromicina 1% contiene en la fórmula policarbofil, un polímero mucoadhesivo acuoso, que transporta el principio activo a la superficie ocular durante un plazo prolongado, de manera controlada. Azitromicina es uno de los pocos antibióticos que logran concentraciones terapéuticas en los párpados. La combinación de las propiedades antiinflamatorias con las concentraciones elevadas  prolongadas indica que la solución oftálmica de azitromicina 1%, tiene buen potencial como opción terapéutica para pacientes que padecen la amplia gama de afecciones asociadas con el borde de los párpados y la superficie ocular.

Azitromicina presenta una acción de amplio espectro contra bacterias Gram positivas, Gram negativas y atípicas, su uso en oftalmología fue aprobado por la FDA de Estados Unidos en 2007, para tratar conjuntivitis bacteriana. Su potencia es cuatro veces superior a la eritromicina contra haemophilus Influenza y Neisseria gonorrea, además de ser especialmente efectiva contra el organismo intracelular Chlamydia trachomatis, principal causa de ceguera en países en desarrollo y que afecta la conjuntiva y los párpados.

Gran cantidad de estudios pre-clínicos y clínicos han observado que azitromicina tiene propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras además del efecto antibacteriano. Gracias al polímero contenido en la fórmula de la solución oftálmica, que se transforma en gel al contacto con la superficie ocular, la biodisponibilidad de azitromicina se mantiene durante horas. Esta propiedad permite que no sea necesario reiterar las dosis frecuentemente.

Se ha investigado la toxicidad de la solución oftálmica de azitromicina en concentraciones de 0,2 a 1 % en estudios de hasta 30 días. No se encontró evidencia de toxicidad en ningún estudio. Según evaluaciones oftalmoscópicas e histopatológicas,  no hubo degeneración corneal, necrosis, inflamación ni edema. Esta droga se ha estado utilizando en adultos y niños hace más de diez años sin asociación alguna con carcinogenesis, tampoco hay evidencia de disminución de la fertilidad.

En estudios clínicos la solución oftálmica de azitromicina 1% fue bien tolerada. El efecto adverso más común que se ha informado en dichos estudios, en pacientes operados de cataratas o con blefaritis, es irritación en 1 a 2 % de los pacientes. Otras reacciones adversas informadas en menos de 1% de los pacientes fueron: ardor, pinchazos, irritación al instilar, dermatitis, erosión corneal, ojo seco, congestión nasal, queratitis punteada y sinusitis. No se han observado efectos adversos neurológicos o cardiológicos en las dosis recomendadas.

La única fórmula aprobada para uso tópico por la FDA, de azitromicina 1% en DuraSite, ha demostrado ser eficaz contra los patógenos más comunes de conjuntivitis infecciosa (por je., Staphylocuccus aureus, Haemophilus influenzae, Straptococcus pneumoniae). Está indicada para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana con una dosis recomendada de una gota en el ojo afectado dos veces al día durante los dos primeros días y una gota por día los 5 días siguientes.

En un estudio multicéntrico, aleatorizado en adultos y niños con conjuntivitis bacteriana purulenta, azitromicina 1,5% durante 3 días, tuvo resultados no inferiores a los de tobramicina 0,3% durante 7 días.  Asimismo, más pacientes tratados con azitromicina resultaron curados al tercer día (29,6% vs 10,6%). Los perfiles de seguridad y tolerabilidad de ambas drogas son similares.

La mayoría de los estudios realizados que comparan azitromicina y tobramicina han encontrado que, si bien el porcentaje de curación es similar, azitromicina logra que esta sea más rápida. Además azitromicina logra erradicar bacterias denominadas resistentes, en antibiograma clásico.

La blefaritis es una enfermedad crónica que produce inflamación del borde anterior y posterior del párpado, con compromiso de piel, unión mucocutanea y glándulas de meibomio. También puede afectar la conjuntiva, película lacrimal y superficie de la córnea en estadíos avanzados y puede asociarse con síndrome de ojo seco. Se cree que tiene una etiología inflamatoria, además de la infección bacteriana. La inflamación de la conjuntiva y córnea podrían causar síntomas dolorosos y en casos graves deteriorar la visión.