El salicilato está compuesto por sulfapiridina unida por una molécula AZO al ácido 5- aminosalicílico.
Los 5 aminosalicilatos (5-ASAs) comprenden la mesalamina o mesalazina, olsalazine, y balsalazide. Los 5- ASAs poseen un amplio espectro de efectos biológicos de relevancia potencial en cuanto a su eficacia. Han sido considerados desde hace tiempo como inhibidores de la vía de la cicloxigenasa y la 5 - lipooxigenasa del metabolismo del ácido araquidonico (1). Estos agentes pueden incluso modificar la respuesta inmunológica en un nivel más básico, al disminuir la secreción de anticuerpos y la función del linfocito. Los 5- ASA pueden actuar como depuradores de matabolitos de oxígeno reactivo, reducir la quimiotaxis de los neutrofilos y los macrófagos, y proteger el epitelio intestinal mejorando la expresión de proteínas de choque térmico (HsP) (2).
La eficacia de la sulfasalazina está relacionada con la dosis suministrada. Los efectos secundarios comunes dosis-dependiente incluyen: cefaleas, nauseas, fatiga y responden a la reducción de la dosis. Reacciones de hipersensibilidad a la sulfasalazina como rash, fiebre, hepatitis, anemia hemolítica y depresión de la medula ósea han sido descriptos. También un 80% de los hombres muestran una disminución reversible del número y movilidad de los espermatozoides. La sulfasalazina dificulta la absorción del ácido fólico lo cual ocasionalmente contribuye a la anemia en los pacientes con enfermedades inflamatorias y se recomienda la administración concomitante de ácido fólico.
En la colitis ulcerosa, los agentes 5- ASA resultan efectivos al utilizarlos para tratar el grado leve a moderado de la enfermedad, y como terapia de mantenimiento.
Los beneficios terapéuticos de los agentes libres de sulfas incluyen elaboración de enemas de 5-ASA para terapia tópica de la enfermedad colónica distal; y para la mayor seguridad y tolerancia de agentes orales que evitan los efectos indeseables de las sulfas. La eficacia de estos agentes en la colitis ulcerosa ha sido en general comparable con la sulfasalazina (3-6).
Estos nuevos preparados han demostrado mayor eficacia que la sulfasalazina en el tratamiento de la enfermedad de Crohn. Extensas pruebas cooperativas en los Estados Unidos y Europa demostraron la eficacia de la sulfasalazina en la enfermedad activa, pero solo en el caso de pacientes que presentan un componente colónico en la enfermedad. La comparación de las 5-ASAs con placebo, y con corticoides orales arrojó una respuesta favorable, especialmente en pacientes con enfermedad del intestino delgado. El metanálisis indica que la eficacia de los agentes 5- ASA en la terapia de mantenimiento se manifiesta en la remisión inducida quirúrgicamente que en la remisión inducida por medicación (7-9).