Al aplicar la terapéutica analgésica hemos de considerar la potencia del fármaco, el tipo del dolor y la vía más adecuada de acuerdo con las exigencias que el momento demande al paciente. Si hablamos de aspectos de la farmacodinamia y la analgesia, cabe resaltar que la primera se relaciona con la dosis del fármaco y su efecto analgésico. En este sentido, un efecto determinado depende fundamentalmente de la capacidad del medicamento para modificar un sistema biológico específico, lo cual se denomina actividad intrínseca y le es particular a cada fármaco.
Dicha capacidad intrínseca, medida en términos clínicos, es conocida como potencia de la sustancia y no está vinculada al concepto de eficacia. Esta última resulta ser la capacidad máxima que tiene un medicamento de producir un estado dado sin considerar las dosis requeridas. Como ejemplo se pueden comparar algunos narcóticos que poseen una actividad intrínseca frente al receptor y una eficacia clínica distinta en el manejo del dolor. Aquí debe recordarse que hay metabolitos de ciertos fármacos que son activos desde el punto de vista analgésico, lo que suele suceder con algunos opioides.
Los analgésicos interfieren con la generación de impulsos dolorosos de dos formas: alterando el proceso bioquímico enzimático (la división de la ciclooxigenasa por los antiinflamatorios no esteroideos) o activando un receptor específico (como los receptores opioides por la morfina). Algunos de ellos pueden ejercer su acción mediante mecanismos combinados, como es el caso de los opioides débiles.
Analgesia por procesos bioenzimáticos
Tradicionalmente se ha llamado analgésicos periféricos a aquellos medicamentos que supuestamente tenían acción sólo a nivel periférico. Por eso, durante muchos años se tuvo la creencia de que los AlNE actuaban únicamente a través de la medicación de la ciclooxigenasa. Sin embargo, recientemente se descubrió que existe cierta variedad de fármacos con muy poca actividad inhibitoria de esta enzima y que aún así presenta una potente actividad analgésica.
Otros analgésicos, a pesar de que su actividad es de tipo bioenzimática, actúan sobre la concentración de ciertos neurotransmisores en el sistema nervioso central y finalmente modifican la actividad de algunos receptores que interfieren en la transmisión de impulsos dolorosos.
Existen sales que inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina, aumentando sus concentraciones en los espacios sinápticos y, en consecuencia, también los estímulos en los receptores serotoninérgicos y noradrenérgicos.