FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

Los analgésicos son fármacos que eliminan o disminuyen el dolor sin provocar alteraciones importantes de la conciencia ni otras sensaciones. Se dividen en dos grandes grupos: opioides y no opioides (analgésicos comunes y Aines).
La medicación coadyuvante está constituida por fármacos que tienen su indicación principal diferente a la analgesia, pero tienen capacidad analgésica en circunstancias seleccionadas, como por ejemplo el uso de antidepresivos y/o anticonvulsivantes en los dolores neuropáticos.
No debemos olvidar la utilidad del efecto placebo. Se denomina placebo a toda sustancia farmacologicamente inerte administrada para satisfacer las expectativas del paciente. En el tratamiento del dolor el placebo posee una acción analgésica  del orden del 40 % frente a otras drogas analgésicas.

Analgésicos opioides (2,17,18,19,20,2122,23)

Grupo de analgésicos cuya característica común y principal es su afinidad por los receptores opioides, distribuidos en el Sistema Nervioso Central y Periférico, por intermedio de los cuales ejercen sus acciones farmacológicas. Su efecto analgésico suprime casi todos los dolores, cualquiera sea su intensidad o localización. Este no tiene techo, es decir que el aumento de la dosis otorga un efecto mayor, siendo su limitante la aparición de efectos secundarios.
Como consecuencia de su interacción con los receptores induce analgesia, depresión respiratoria, tolerancia, dependencia física y otros síntomas subjetivos que pueden favorecer una conducta auto administradora, es decir fármaco dependencia.
El mas representativo es la morfina un alcaloide fenantrénico extraído de la corteza de las cápsulas verdes de la Papaver somniferum.
Según la actividad farmacológica se dividen en:

Agonistas puros: morfina, codeína, meperidina, fentanilo, metadona, propoxifeno y tramadol.
Agonistas antagonistas: buprenorfina, pentazocina.
Antagonista: naloxona.

Referiremos al grupo de los agonistas puros, que son los más utilizados en la práctica clínica.

AGONISTAS PUROS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

Opioides potentes                 Morfina
                                             Meperidina
                                             Fentanilo           
                                             Metadona
Opioides débiles                    Tramadol
                                             D – Propoxifeno
                                             Codeína

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Analgesia
Es la propiedad más importante, guarda relación estrecha con la dosis. Alivia  o suprime dolores de gran intensidad tanto agudos como crónicos. Actúan sobre estructuras situadas a diferentes niveles del neuroeje, intervienen en los mecanismos aferentes y eferentes de la sensibilidad nociceptiva.
Actúan también sobre receptores de la corteza cerebral y el sistema límbico, disminuyendo la integración de la información nociceptiva y alterando la incorporación de los procesos afectivos en la sensación y percepción del dolor.

Efectos subjetivos
Sensación de bienestar y euforia (agonistas puros), contribuye a la acción analgésica. Se asocia a la instalación de dependencia.

Depresión respiratoria
La morfina deprime la función respiratoria de forma constante y dosis dependiente. Disminuye el volumen minuto por afectación de la frecuencia respiratoria y produce disminución de la sensibilidad al CO2 por el centro respiratorio, y depresión de la respuesta a la hipoxia.

Desarrollo de tolerancia
Desarrollan tolerancia a muchos de sus efectos con relativa rapidez, se produce un acortamiento en la duración de la acción o una disminución de la intensidad de la respuesta.

Neurotoxicidad
Incluye alteraciones cognitivas, delirio, alucinaciones, mioclonias, convulsiones e hiperalgesia. Los factores de riesgo para desarrollar neurotoxicidadd son: dosis altas, tratamiento prolongado, deterioro cognitivo previo, deshidratación, insuficiencia renal, tratamiento con psicofármacos y edad avanzada.

Otras acciones
Inducen náuseas y vómitos, es la reacción adversa más frecuente, se presenta en dos tercios de los casos, por acción de la estimulación de la zona desencadenante de la emesis, situada en el bulbo. Esto se controla con antieméticos de tipo benzamidas, neurolépticos y sus derivados, y antagonistas de la 5HT3 (ondansetrón).
A nivel cardiovascular  producen bradicardia e hipotensión administradas por vía intravenosa en forma rápida, así como vasodilatación arterial y venosa.
A nivel gastrointestinal producen aumento del tono muscular, incluidos los esfínteres, e inhiben la actividad neurógena que produce disminución del peristaltismo, lo que favorece el reflujo gastroesofágico y el estreñimiento. Este último suele ser prolongado, se debe prevenir y tratar en forma anticipada. Agravan el estreñimiento la inactividad del paciente con dolor, la disminución de las ingesta de sólidos y líquidos, y el uso concomitante de otros fármacos.
Dosis terapéuticas pueden aumentar el tono y la amplitud de las contracciones del uréter, se inhibe el reflejo de la micción  y se incrementa el tono de la vejiga, todo lo que altera el acto miccional, pudiendo provocar retenciones agudas de orina.

Factores de riesgo para toxicidad opioide
Factores que dependen del paciente
Edad Avanzada
Deterioro del estado general
Disfunción orgánica
Interacciones farmacológicas

Factores que dependen del fármaco
Tipo de opioide
Dosis de opioide
Rapidez de aumento de dosis
Administración previa de opioides
Vía de administración