Síndrome del intestino irritable | 17 AGO 17

Linaclotida en el tratamiento del dolor visceral

La linaclotida, un agonista selectivo de la guanilato ciclasa-C ha mostrado eficacia clínica en el tratamiento del dolor abdominal del síndrome del intestino irritable
Autor/a: Hannig G, Tchernychev B, Silos-Santiago I y colaboradores Frontiers in Molecular Neuroscience 7(31), Abr 2014

Introducción y objetivos

La guanilato ciclasa-C (GC-C) es un receptor transmembrana de tipo I, con actividad enzimática intrínseca, que pertenece a una familia de enzimas que responden a diversas señales, y actúan como catalizadores de la conversión del trifosfato de guanosina en monofosfato-3’,5’cíclico de guanosina (cGMP). La GC-C se expresa principalmente en las células epiteliales intestinales y desempeña un papel importante en la homeostasis intestinal de los líquidos y de los electrolitos. Las hormonas endógenas guanilina y uroguanilina son ligandos análogos a la GC-C, que se expresan también en las células enteroendocrinas, desde donde son secretadas hacia la luz intestinal.

La guanilina y la uroguanilina activan la GC-C, lo que produce acumulación de cGMP en las células epiteliales intestinales. El cGMP es un segundo mensajero que regula varias vías generales de transmisión de señales intracelulares. El conocimiento de los procesos celulares activados por la vía de la GC-C/cGMP ha avanzado sustancialmente en las últimas dos décadas y ha conducido al desarrollo de nuevas formas terapéuticas que han sido llevadas con éxito al terreno clínico.

La linaclotida es un agonista selectivo de la GC-C, que presenta potentes efectos analgésicos en distintas enfermedades, caracterizadas por dolor abdominal visceral.

 

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