Acción farmacológica y eficacia clínica | 11 SEP 13

Mecanismo de Acción de la Pregabalina

La acción farmacológica de Pregabalina en algunas de sus múltiples indicaciones clínicas.
Autor/a: Dres. Stahl S, Porreca F, Clair A y colaboradores Fuente: SIIC Trends in Pharmacological Sciences 34(6):332-339, Jun 2013

Introducción

La pregabalina y la gabapentina son ligandos específicos de la subunidad proteica auxiliar alfa2- delta (alfa2D) de los canales de calcio dependientes del voltaje, que se encuentran en las terminaciones presinápticas de las neuronas cerebrales y de la médula espinal.

Los datos de los estudios realizados en animales y en modelos transgénicos de ratones demostraron que la unión de la pregabalina al subtipo 1 de la subunidad alfa2D (alfa2D-1) es necesaria y, probablemente suficiente, para modular la nocicepción, la acción ansiolítica y anticonvulsiva; mientras que el subtipo 2 (alfa2D-2) no parece estar involucrado en los efectos farmacológicos, al menos para la acción ansiolítica de la pregabalina.

La Food and Drug Administration (FDA) de los EE.UU. aprobó la pregabalina como tratamiento adjunto de las convulsiones parciales en los adultos y para el dolor asociado con la neuropatía periférica diabética, la neuralgia posherpética, la fibromialgia y el dolor neuropático asociado con la lesión medular; en la Unión Europea, se la aprobó para el dolor neuropático central y periférico, el trastorno de ansiedad generalizado (TAG) y como terapia adjunta de la epilepsia.

 

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