O uso de extratos botânicos de ação antioxidante tem ganhado crescente reconhecimento na comunidade científica, especialmente na área da dermatologia, devido ao seu potencial para reduzir o risco de doenças de pele induzidas pela radiação UV. Os polifenóis e derivados fenólicos foram identificados em estudos como um grupo de compostos bioativos naturais com potenciais benefícios para a saúde, e estão presentes em extratos de plantas como Polypodium leucotomos e Pinus pinaster.

O Fernblock® é um extrato botânico patenteado derivado do Polypodium leucotomos, uma samambaia tropical. Este é conhecido por conter vários marcadores farmacológicos, entre eles derivados fenólicos como o ácido hidroxibenzoico, ácido protocatecuico, ácido vanílico, ácido cafeico, ácido ferúlico, ácido p-cumárico e isômeros do ácido clorogênico. Estudos científicos demonstraram diversos mecanismos de ação deste fitoextrato, incluindo ação antioxidante, ação imunoprotetora, proteção do DNA e reorganização da arquitetura da pele.

Estudos recentes revelaram que o ácido cafeico e o ácido ferúlico possuem a capacidade de inibir a peroxidação lipídica, enquanto o segundo, isoladamente, demonstrou ser um eficaz absorvedor de fótons UV. Além disso, o Polypodium leucotomos exibe propriedades anti-inflamatórias, previne a supressão do sistema imunológico, ativa o fator de supressão tumoral p53 e inibe a expressão da enzima ciclo-oxigenase-2 (COX-2) induzida pela radiação UV. Assim como, demonstrou a capacidade de reduzir a formação de "sunburn cells" e a formação de dímeros de timina, exercendo assim um potencial de proteção ao DNA.

O Pycnogenol® é um extrato vegetal rico em flavonoides obtido da casca do pinheiro marítimo Pinus pinaster. Este possui forte ação antioxidante e demonstrou ter a capacidade de influenciar a melanogênese, reduzir o eritema induzido pela radiação UV e modular a expressão do fator nuclear kappa B (NF-κB). É uma mistura complexa de flavonoides, incluindo procianidina B1, catequinas, epicatequina e proantocianidinas oligoméricas.

Estudos indicaram que a suplementação com Pycnogenol® pode proporcionar fotoproteção, melhorar a hiperpigmentação e fortalecer a barreira cutânea, além de manter a homeostase da matriz extracelular da pele. Também foi sugerido que o Pycnogenol® pode ter efeitos benéficos no combate ao envelhecimento do tecido cutâneo, incluindo proteção contra danos UV induzidos e inibição de enzimas como a metaloproteinase 1 (MMP-1), metaloproteinase 2 (MMP-2) e metaloproteinase 9 (MMP-9). Além disso, o extrato demonstrou reduzir a pigmentação da pele.

A literatura científica tem fornecido evidências dos benefícios do uso de extratos de Polypodium leucotomos e Pinus pinaster em várias indicações. No entanto, a maioria dos estudos utiliza extratos patenteados. Com o aumento da popularidade de produtos manipulados, surge a preocupação com a falta de regulamentação rigorosa e boas práticas de manipulação, o que pode levar a erros de produção e à possibilidade de falsificações. Por esta razão, Ayres e colaboradores (2023) avaliaram a presença e concentração de marcadores farmacológicos bioativos em produtos comerciais disponíveis no mercado e em produtos disponíveis para manipulação que contêm extratos de Polypodium leucotomos e Pinus pinaster.

Neste estudo, foram coletadas amostras de 250mg de extrato de Polypodium leucotomos (Helioral® da FARMOQUÍMICA SA, composto pelo extrato padronizado Fernblock®), bem como amostras de seis produtos disponíveis para manipulação contendo o mesmo extrato. Essas foram analisadas para avaliar a quantidade dos ativos 3,4-di-hidroxibenzoico, ácido vanílico, ácido cafeico, ácido cumárico e ácido ferúlico.

Além disso, amostras de extrato de Pinus pinaster (Flebon® da FARMOQUÍMICA SA, composto pelo extrato padronizado Pycnogenol®) e de seis produtos disponíveis para manipulação contendo o mesmo extrato foram avaliadas para detectar as quantidades dos ativos 3,4-di-hidroxibenzoico, catequina, ácido cafeico, taxofolina e ácido ferúlico.

A avaliação dos produtos, foi realizada por meio de cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). A identificação dos picos dos compostos foi feita com base no tempo de retenção e usando os padrões de referência mencionados na tabela 1.

Tabela 1: Padrões utilizados com respectivos lotes, fornecedores e validade. Tabela retirada de Aires e colaboradores (2023).

Neste estudo, foram analisados sete produtos diferentes contendo 250mg de Polypodium leucotomos, sendo o produto 1 o Helioral®, que contém o extrato padronizado Fernblock®. Os resultados da análise desses produtos podem ser encontrados na tabela 2. Da mesma forma, também foram analisados sete produtos contendo 50mg de extrato de Pinus Ppinaster, sendo o produto 1 o Flebon®, que contém o extrato padronizado Pycnogenol®. Os resultados da análise desses produtos estão listados na tabela 3.

Tabela 2: Resultados da análise dos sete produtos coletados contendo 250mg de Polypodium leucotomos. Tabela retirada de Aires e colaboradores (2023).

Tabela 3: Resultados da análise dos sete produtos coletados contendo 50mg de extrato de Pinus pinaster. Tabela retirada de Aires e colaboradores (2023).

O estudo ressaltou a importância dos compostos fenólicos encontrados em plantas devido aos seus diversos efeitos benéficos na saúde humana, como a atividade antioxidante, a modulação da expressão gênica e a inibição da carcinogênese. Foi ilustrado as diferentes concentrações dos marcadores bioativos em produtos comerciais que foram fabricados com padrões de extração controlados em comparação com produtos disponíveis em farmácias de manipulação para prescrição. É importante enfatizar que esses desempenham um papel crítico no controle de qualidade de produtos derivados de extratos botânicos, garantindo assim sua eficácia terapêutica e segurança.

No que diz respeito aos testes realizados nas amostras contendo Polypodium leucotomos (conforme descrito na tabela 2), o produto 1 (Helioral® - FQM) foi o único que apresentou todos os ativos característicos do extrato da planta. Isso indicou que ele manteve a integridade e a concentração dos marcadores bioativos de forma consistente.

No caso das amostras contendo Pinus Pinaster (conforme descrito na tabela 3), o produto 1 (Flebon® - FQM) foi o único a apresentar todos os ativos característicos do Pycnogenol® e, adicionalmente, demonstrou concentrações mais elevadas desses ativos em comparação com os demais produtos. Esses resultados destacaram a importância da escolha cuidadosa de produtos comerciais e de manipulação, levando em consideração a qualidade e a concentração dos marcadores bioativos, para garantir a eficácia dos produtos e sua capacidade de fornecer benefícios à saúde.

Polypodium leucotomos e Pinus pinaster são disponibilizados como fitoterápicos orais e demonstraram propriedades antioxidantes e fotoprotetoras, proporcionando benefícios adicionais para a saúde. No entanto, é notável a falta de dados relacionados ao conteúdo quantitativo e qualitativo de polifenóis na maioria das formulações disponíveis no mercado.

O estudo apresentado enfatizou que apenas o produto Helioral® foi capaz de manter todos os compostos ativos característicos dos extratos padronizados e patenteados de Polypodium leucotomos. Da mesma forma, o produto Flebon® foi o único a apresentar todos os ativos descritos na literatura que são típicos do Pycnogenol®. Esses resultados refletiram a importância de garantir a qualidade e a consistência desses produtos, bem como a necessidade de regulamentações rigorosas no mercado de fitoterápicos.