Los científicos identificaron la proteína NPC1L1 después de años de estudio de un tipo de células intestinales específicas, los enterocitos, que se sabe que absorben el colesterol.

Demostraron que la proteína NPC1L1 se localiza específicamente en las membranas del borde en cepillo de los enterocitos del yeyuno, región específica del intestino delgado en la que tiene lugar la mayor parte de la absorción del colesterol.

Para confirmar el papel de la proteína recién identificada en la absorción del colesterol, estudiaron ratones que habían sido manipulados genéticamente para que carecieran de la proteína. Descubrieron que los animales con esta inactivación génica absorbían un 70% menos del colesterol de la dieta que los ratones normales, lo que demostraba que la proteína NPC1L1 es un componente esencial en la vía de absorción del colesterol.

La administración de ezetimiba no tuvo efecto alguno en los ratones con inactivación génica, lo que sugiere que el compuesto actúa bloqueando la NPC1L1. Además, cuando se administraba el fármaco a ratones sin déficit de NPC1L1, la reducción porcentual de la absorción de colesterol fue similar a la de los ratones con déficit de NPC1L1. Aunque se precisan más investigaciones, estos hallazgos sugieren que la ezetimiba interactúa con la NPC1L1 para reducir la absorción de colesterol. Los científicos están empezando a identificar otras proteínas implicadas en la absorción del colesterol en el intestino, y están realizando también análisis bioquímicos para demostrar que la ezetimiba se une directamente a la citada proteína, evitando así que transporte colesterol a los enterocitos que revisten el yeyuno.

Webs Relacionadas
Science
http://www.sciencemag.org/
Schering-Plough
http://www.schering-plough.com/
Información sobre Ezetrol (ezetimiba)
http://www.ezetrol.com/