Objetivos

El nuevo agente aripiprazol ejerce un efecto antipsicótico rápido y sostenido, con un excelente perfil de seguridad y tolerabilidad. Los autores analizan su mecanismo de acción.

Métodos

La investigación comprendió el estudio de la afinidad de unión y la actividad funcional del aripiprazol a nivel de los receptores de dopamina y serotonina en células de animales con expresión de D2, D3, 5HT1A y 5HT2A.

Resultados

El agente se unió con gran afinidad a los receptores D2, D3, 5HT1A y 5HT2A (Ki = 0.45, 0.80, 4.4 y 3.4 nM, respectivamente). En los receptores D2, el aripiprazol actuó como agonista parcial con actividad intrínseca relativa inferior a la de la dopamina. Asimismo, el agente exhibió propiedades de agonismo parcial en los receptores 5HT1A, mientras que en 5HT2A presentó propiedades antagonistas.

Conclusión

El aripiprazol posee un mecanismo de acción único, con potente agonismo parcial sobre los receptores D2, agonismo parcial en 5HT1A y antagonismo a nivel de 5HT2A, que actúa como estabilizante del sistema dopamina-serotonina. En el tipo de actividad sobre estos receptores parecen radicar los efectos clínicos favorables de la droga, que incluyen la mejoría de los síntomas afectivos con mínimo riesgo de síndrome extrapiramidal, aumento de peso y elevación de los niveles de prolactina.

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