La cardiología del mundo | 16 NOV 21

Sesiones científicas de la AHA 2021

Las innovadoras actualizaciones en ciencias de la población, clínicas y básicas cardiovasculares
Inhibidor oral de PCSK9

El inhibidor oral de PCSK9 resultó seguro y eficaz para reducir el colesterol, en el primer ensayo en humanos

Aspectos destacados de investigación:

  • Dos estudios informan la seguridad y eficacia de MK-0616, un nuevo medicamento para reducir el colesterol en una clase de medicamentos llamados inhibidores de PCSK9. MK-0616 se toma por vía oral, a diferencia de las inyecciones, como los inhibidores de PCSK9 actualmente disponibles.
     
  • Los hombres que recibieron dosis una vez al día de hasta 300 miligramos de MK-0616 no experimentaron efectos secundarios graves.
     
  • MK-0616 redujo los niveles sanguíneos de proteína PCSK9 libre en más del 90% desde el inicio cuando se administró a hombres sanos como una dosis única de entre 10 y 300 miligramos, independientemente de la dosis.
     
  • Un segundo estudio encontró que el colesterol LDL disminuyó en aproximadamente un 65% desde los niveles iniciales en hombres y mujeres con colesterol alto cuando se agregó MK-0616 oral a su terapia actual con estatinas durante 14 días.

Los resultados de dos estudios clínicos iniciales muestran que la primera versión de un medicamento oral para reducir el colesterol inhibidor de PCSK9 fue bien tolerado y altamente efectivo para reducir los niveles altos de colesterol LDL, según una investigación de última hora presentada en las Sesiones Científicas 2021 de la American Heart Association.

Los medicamentos inhibidores de PCSK9 actúan bloqueando una proteína del hígado que ayuda a destruir los receptores de colesterol LDL en la superficie de las células.

Esos receptores son responsables de eliminar el colesterol del torrente sanguíneo. Con más receptores activos, se puede eliminar más LDL del torrente sanguíneo. Actualmente, los inhibidores de PCSK9 solo están disponibles mediante inyección. Este estudio es la primera información en humanos sobre el nuevo medicamento llamado MK-0616, que es una versión oral de un inhibidor de PCSK9.

"A pesar de lo difícil que ha sido históricamente identificar y desarrollar inhibidores orales de PCSK9, nuestro objetivo es administrar un medicamento oral simple para ayudar a los pacientes a reducir su colesterol malo", dijo el autor principal del estudio, Douglas Johns, Ph.D., FAHA, director clínico de medicina traslacional / farmacología clínica en Merck Research Laboratories. "Usamos tecnología novedosa y química medicinal para identificar una molécula, MK-0616, que se puede administrar por vía oral para bloquear la proteína PCSK9, lo que posteriormente ayuda a reducir el colesterol LDL 'malo' que se puede acumular en las arterias".

 

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