Tratamiento | 20 OCT 14

Asenapina una alternativa terapéutica para pacientes esquizofrénicos o bipolares

La asenapina se incluye entre los fármacos para considerar en el tratamiento agudo y de mantenimiento de los pacientes con esquizofrenia y en episodios maníacos o mixtos asociados con el trastorno bipolar tipo I.
Autor/a: Citrome L Fuente: Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology 10(6): 893-903, Jun 2014 Asenapine Review, Part I: Chemistry, Receptor Affinity Profile, Pharmacokinetics and Metabolism

Introducción y objetivos

La asenapina es un antipsicótico atípico de primera línea aprobado para el tratamiento agudo y de mantenimiento de los pacientes adultos con esquizofrenia. Asimismo, el fármaco se encuentra aprobado para tratar a los pacientes adultos con trastorno bipolar tipo I que cursan episodios agudos maníacos o mixtos, sola o en combinación con litio o valproato. Todos los antipsicóticos atípicos tienen afinidad por los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT2A.

Si bien las sustancias disponibles son antagonistas D2, el aripiprazol actúa como agonista parcial. No obstante, cada agente tiene características farmacodinámicas particulares que resultan en diferentes niveles de eficacia y tolerabilidad.

La presente revisión se llevó a cabo con el objetivo de evaluar las características de la asenapina en términos de estructura química, perfil de afinidad por los receptores, farmacocinética y metabolismo.


Métodos

El autor realizó una búsqueda de estudios en enero de 2014 que resultó en la identificación de 184 publicaciones sobre el metabolismo y el perfil farmacocinético de la asenapina. También, se consultó el prospecto de la sustancia y la información empleada por la Food and Drug Administration (FDA) para la aprobación del producto.

 

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