Crean drogas que bloquean los corticoides

Tras varios años de poner y sacar átomos, doblar y extender moléculas, y probar los efectos de esas quimeras sobre distintos sistemas biológicos, un equipo de científicos de la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales (Fceyn) de la UBA logró diseñar drogas potencialmente útiles para la medicina. Se trata de los primeros antiglucocorticoides (a-Gc) puros; es decir, sustancias que bloquean de manera específica la acción de los glucocorticoides, compuestos que, en ciertas patologías en que el organismo los produce en exceso, provocan múltiples desórdenes del metabolismo.

"Hemos logrado sintetizar un antagonista específico que ha sido probado con éxito en ratas de laboratorio", revela el doctor Gerardo Burton, investigador del Conicet, y director del Departamento de Química Orgánica de la Fceyn. Los resultados de este trabajo, publicados en la revista Molecular Pharmacology , dieron lugar a una patente, que fue transferida a un laboratorio de especialidades medicinales.

La promiscuidad

Producidos por las glándulas suprarrenales, los glucocorticoides son hormonas esteroides, del mismo modo que los andrógenos, los estrógenos, la progesterona, o los mineralocorticoides. El enorme parecido existente entre todas estas sustancias hace que, cuando se intenta desarrollar un antagonista de alguna de ellas, se presenten reacciones cruzadas, fenómeno conocido como "promiscuidad".

Por ejemplo, la única droga disponible en el mercado con actividad a-Gc es el polémico RU-486, un antiprogestágeno que, como tal, posee efectos abortivos. Pero la 21OH-6OP, el compuesto diseñado en Buenos Aires, ha sorteado esa barrera: "En nuestros animales, ha demostrado una potente actividad antiglucocorticoidea, sin ningún efecto sobre otros receptores de hormonas esteroides", subraya Burton.

Si atravesara las correspondientes etapas de investigación clínica, un compuesto con esas características podría aplicarse al tratamiento de enfermedades debidas a la producción excesiva de glucocorticoides por el propio organismo: "Sería deseable contar con un antagonista específico de glucocorticoides para el tratamiento del síndrome de Cushing de origen endógeno -opina la doctora Ester Pardes, de la Sociedad Argentina de Endocrinología y Metabolismo-. Sobre todo cuando los tratamientos convencionales no dan resultado o no son aplicables, y la última alternativa terapéutica es la extirpación de las glándulas suprarrenales, porque no queda otra opción", completa.