Opioides, Mecanismo de Acción

La hiperpolarización que resulta no parece explicar totalmente el bloqueo que producen los opioides sobre la transmisión y el alivio del dolor. Estudios con receptores clonados han demostrado que los receptores para opioides activan vías de señalización que involucran activación de cinasas MAP (proteincinasas activadas por mitógenos) y fosfolipasa C, así como producción de los segundos mensajeros fosfatos de inositol (IP3) y diacil glicerol (DAG) (Figura 2). (1 2, 1 3,  14)

Con la administración repetida de dosis terapéuticas de morfina o sus derivados, se desarrolla tolerancia a corto y largo plazo. La tolerancia a corto plazo ha sido relacionada con mecanismos celulares, de los cuales uno de los más importantes es la fosforilación de receptores uy 0vía proteincinasas C y A fundamentalmente; la aparición de tolerancia crónica a largo plazo se ha asociado a un aumento de actividad de la enzima adenil y, como consecuencia, al incremento de los niveles de AMPc. (18, 19, 20)

Clases de Agonistas Opioides

Los fármacos agonistas son aquellos que tienen capacidad para unirse a sus receptores, propiedad conocida como afinidad. Una vez unidos, desencadenan una serie de reacciones que llevan a la producción de un efecto (actividad intrínseca). Los fármacos antagonistas sólo presentan afinidad, es decir, capacidad de unirse al receptor, pero carecen de actividad intrínseca; (2 1) en función de estas posibilidades, los opiáceos se dividen en: