Antagonistas del calcio | 17 ABR 02

Efectos pleiotrópicos de los antagonistas del calcio

Se describen en este artículo una serie de propiedades que poseen loa antagonistas del calcio que permiten explicar los resultados de los grandes ensayos clínicos para el tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia coronaria.
Autor/a: Dr. Esper R. Fuente: Servicio de Cardiología Hospital Militar Central  Revista Argentina de Cardiología 2001; 69: 225-232.

Ciertos fármacos originariamente diseñados para un tratamiento específico, demostraron poseer otras acciones altamente beneficiosas a través de mecanismos independientes. Esto pasó con las estatinas que regularizan eficazmente el perfil lipídico inhibiendo la HMG coenzima A reductasa. Luego se le encontraron diversas acciones favorables sobre la función endotelial que dependían casi en su totalidad de la capacidad de las estatinas de proteger y aumentar la expresión de óxido nítrico.

En este artículo, el Dr. Esper describe los otros efectos de los antagonistas del calcio. Estos fármacos fueron originalmente concebidos para el tratamiento de las arritmias y la angina de pecho crónica estable. Luego se observó su beneficio en la hipertensión arterial, la cardiopatía isquémica y la insuficiencia aórtica crónica, para mencionar los más importantes.

Introducción

Los antagonistas del calcio (AC) constituyen un grupo de diferentes moléculas que poseen como efecto común el bloqueo de la subunidad a1c de los canales lentos del calcio de tipo L dependientes del voltaje. Los tres tipos básicos de AC son:

· Fenilalquilamínicos (verapamilo)

· Benzodiazepínicos (diltiazem)

· Dihidropiridínicos (nifedipina)

Los AC dhidropiridínicos son en su mayoría liposolubles y eléctricamente neutros, por lo que pueden atravesar la membrana celular. Este tipo de AC, entre los que se destaca la amlodipina de última generación, son los que poseen mayores efectos pleiotrópicos.

Acción antioxidante

Los estudios in vitro demostraron que los AC poseen acción antioxidante la cual es dosis dependiente. En este aspecto la mayor acción la posee la amlodipina. Esta capacidad es independiente del bloqueo de los canales L y se debe en gran parte a la afinidad por las estructuras lipídicas de la membrana celular a las cuales protege del mecanismo de lipopero

 

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