Mecanismos de acción y utilidad | 04 ENE 16

Pentoxifilina, sus aplicaciones en dermatología

La pentoxifilina es un derivado de la metilxantina con una variedad de efectos antiinflamatorios. Se ha probado su uso y eficacia en una variedad de condiciones dermatológicas.
Autor/a: Hassan I, Dorjay K, Anwar P Indian Dermatol Online J. 2014 Oct;5(4):510-6.

La pentoxifilina es un derivado de la metilxantina con una variedad de efectos antiinflamatorios.  Se ha probado su uso y eficacia en una variedad de condiciones dermatológicas.

Farmacocinética y metabolismo:

Luego de la administración oral, la pentoxifilina se absorbe casi completamente.  Aparecen varios metabolitos en plasma luego del metabolismo, el pico del nivel plasmático se observa a las 2 horas.  Los metabolitos mayores son metabolito I y metabolito V.  Los niveles plasmáticos de estos metabolitos son respectivamente 5 y 8 veces mayores que la pentoxifilina.  La excreción es casi totalmente por orina.  Menos del 4% de la dosis administrada se rescata por heces.

Mecanismos de acción:

Existen varias hipótesis con respecto al mecanismo de acción de la pentoxifilina y sus efectos celulares y moleculares, basados en estudios humanos y animales. Estos incluyen efectos en la modulación inmune, efectos antinecrosis tumoral, efectos antifibrinolíticos, con efectos en las células endoteliales y moléculas de adhesión.

Modulación inmune:

La pentoxifilina afecta la modulación inmune incrementando la deformidad de leucocitos y quimiotaxis, disminuye la adhesión de leucocitos en el endotelio, disminución de la degranulación de neutrófilos y liberación de superóxidos, disminución de la producción de TNF derivado de monocitos, disminución de la respuesta de leucocitos a interleuquina 1 (IL-1) y TNF. Inhibición de la activación de linfocitos B y T y disminución de la actividad de células natural killer.

Efectos anti TNF alfa:

La pentoxifilina inhibe la producción de TNF alfa, un mediador inflamatorio importante con un amplio espectro de actividad, predominantemente producido por las células mononucleares.  La pentoxifilina es un inhibidor activo de TNF ya formado. La pentoxifilina puede influenciar otras citoquinas inflamatorias, como inhibición de IL-1 y IL-6.

Efectos hemorreológicos:

La pentoxifilina afecta casi todos los factores responsables de la viscosidad. El efecto primario hemorreológico es causado por el incremento de deformabilidad de las células rojas y disminuye la viscosidad sanguínea.  El posible mecanismo por el cual se logra esto es por el incremento del trifosfato de adenosina eritrocitario y otros niveles de nucleótidos cíclicos.

 

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