Comparación de dos formas de administración | 12 ENE 10

Ciprofloxacina en las infecciones urinarias

Según un modelo de simulación, la administración de 500 mg de ciprofloxacina cada 24 horas puede ser una buena opción.
Autor/a: Dres. Sánchez Navarro M, Sayalero Marinero M, Sánchez Navarro A 

Introducción

Las fluoroquinolonas comparten algunas propiedades farmacodinámicas con los aminoglucósidos, ya que ambos grupos de fármacos ejercen su acción bactericida luego de penetrar en el interior celular. Además, las dos clases de antimicrobianos presentan efecto posantibiótico. En algunas publicaciones se ha sugerido que la aparición de resistencia a la ciprofloxacina en cepas de Streptococcus pneumoniae después de la primera exposición, se asemeja a la que provocan los aminoglucósidos por inducción de una alteración reversible en el fenotipo. Por lo tanto, algunos de los principios farmacodinámicos de los aminoglucósidos parecen extrapolables a las fluoroquinolonas. Entre ellos, se destaca el cociente entre la concentración máxima (Cmáx) y la concentración inhibitoria mínima (CIM) como predictor de eficacia.

La administración de 250 mg de ciprofloxacina cada 12 horas es un tratamiento habitual para las infecciones urinarias complicadas, que se utiliza con frecuencia en España debido a la creciente resistencia de las bacterias a otros fármacos como los derivados de la penicilina y la asociación de trimetoprima y sulfametoxazol.

De todos modos, se ha descrito la aparición de resistencia a la ciprofloxacina en bacterias como Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticus y Klebsiella pneumoniae. Este fenómeno se relaciona no sólo con el abuso de los antibióticos, sino también con su empleo inapropiado, que provoca que la Cmáx disminuya en el sitio de acción.

Actualmente se sabe que la actividad bactericida de las fluoroquinolonas puede reducirse bajo ciertas condiciones in vivo, como la presencia de cationes o el pH urinario ácido. Asimismo, según algunas publicaciones recientes, la acción bactericida sobre los patógenos gramnegativos es diferente de la que se observa en los gérmenes grampositivos.

El objetivo de este estudio fue la evaluación y la comparación del régimen habitual de administración de ciprofloxacina (250 mg cada 12 horas) con un esquema de 500 mg cada 24 horas para el tratamiento de las infecciones urinarias, a través de técnicas de simulación basadas en la farmacocinética de la droga.

Materiales y métodos

Se calcularon, con el uso de los parámetros señalados en la literatura, las curvas de concentración plasmática de ciprofloxacina para ambos regímenes de administración. Del mismo modo, se obtuvo una estimación de los niveles urinarios del fármaco a través del procesamiento de datos farmacocinéticos (la fracción biodisponible, la dosis, la constante de velocidad de absorción, el volumen de distribución, la constante de velocidad de eliminación, el número de dosis, el intervalo entre las tomas, la depuración renal y el flujo urinario). Se consideraron las diferencias entre la población joven y los pacientes de edad avanzada, de manera independiente del sexo, el cual es un factor que no incide en la farmacocinética de esta droga.

Las simulaciones se realizaron dentro de un rango de flujos urinarios comprendidos entre 1 l/día y 2.5 l/día, debido a la gran variabilidad interindividual e intraindividual de este parámetro. Los autores señalan que se agregaron simulaciones para valores menores para contemplar el descenso nocturno de la diuresis que se observa como consecuencia del ritmo circadiano.

Resultados

Según el modelo de simulación para adultos jóvenes con un promedio de peso de 70 kg, las concentraciones urinarias máxima y mínima de ciprofloxacina fueron de 243 mg/l y de 40 mg/l para el régimen habitual de 250 mg cada 12 horas, en presencia de un flujo urinario de 1 l/día. En cambio, con la administración de 500 mg cada 24 horas, los valores alcanzaron los 427 mg/l y los 10 mg/l, respectivamente.

El incremento del flujo urinario hasta los 2.5 l/día se asoció con un descenso proporcional de la concentración simulada del fármaco, cuyos valores máximo y mínimo se situaron en 97 mg/l y 16 mg/l (con la administración de 250 mg cada 12 horas), o bien en 171 mg/l y 4 mg/l (con el empleo de 500 mg cada 24 horas).

 

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