El inhibidor oral de PCSK9 resultó seguro y eficaz para reducir el colesterol, en el primer ensayo en humanos
Aspectos destacados de investigación:
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Los resultados de dos estudios clínicos iniciales muestran que la primera versión de un medicamento oral para reducir el colesterol inhibidor de PCSK9 fue bien tolerado y altamente efectivo para reducir los niveles altos de colesterol LDL, según una investigación de última hora presentada en las Sesiones Científicas 2021 de la American Heart Association.
Los medicamentos inhibidores de PCSK9 actúan bloqueando una proteína del hígado que ayuda a destruir los receptores de colesterol LDL en la superficie de las células.
Esos receptores son responsables de eliminar el colesterol del torrente sanguíneo. Con más receptores activos, se puede eliminar más LDL del torrente sanguíneo. Actualmente, los inhibidores de PCSK9 solo están disponibles mediante inyección. Este estudio es la primera información en humanos sobre el nuevo medicamento llamado MK-0616, que es una versión oral de un inhibidor de PCSK9.
"A pesar de lo difícil que ha sido históricamente identificar y desarrollar inhibidores orales de PCSK9, nuestro objetivo es administrar un medicamento oral simple para ayudar a los pacientes a reducir su colesterol malo", dijo el autor principal del estudio, Douglas Johns, Ph.D., FAHA, director clínico de medicina traslacional / farmacología clínica en Merck Research Laboratories. "Usamos tecnología novedosa y química medicinal para identificar una molécula, MK-0616, que se puede administrar por vía oral para bloquear la proteína PCSK9, lo que posteriormente ayuda a reducir el colesterol LDL 'malo' que se puede acumular en las arterias".
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