La solución oftálmica de azitromicina 1% contiene en la fórmula policarbofil, un polímero mucoadhesivo acuoso, que transporta el principio activo a la superficie ocular durante un plazo prolongado, de manera controlada. Azitromicina es uno de los pocos antibióticos que logran concentraciones terapéuticas en los párpados. La combinación de las propiedades antiinflamatorias con las concentraciones elevadas  prolongadas indica que la solución oftálmica de azitromicina 1%, tiene buen potencial como opción terapéutica para pacientes que padecen la amplia gama de afecciones asociadas con el borde de los párpados y la superficie ocular.

Azitromicina presenta una acción de amplio espectro contra bacterias Gram positivas, Gram negativas y atípicas, su uso en oftalmología fue aprobado por la FDA de Estados Unidos en 2007, para tratar conjuntivitis bacteriana. Su potencia es cuatro veces superior a la eritromicina contra haemophilus Influenza y Neisseria gonorrea, además de ser especialmente efectiva contra el organismo intracelular Chlamydia trachomatis, principal causa de ceguera en países en desarrollo y que afecta la conjuntiva y los párpados.

Gran cantidad de estudios pre-clínicos y clínicos han observado que azitromicina tiene propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras además del efecto antibacteriano. Gracias al polímero contenido en la fórmula de la solución oftálmica, que se transforma en gel al contacto con la superficie ocular, la biodisponibilidad de azitromicina se mantiene durante horas. Esta propiedad permite que no sea necesario reiterar las dosis frecuentemente.

Se ha investigado la toxicidad de la solución oftálmica de azitromicina en concentraciones de 0,2 a 1 % en estudios de hasta 30 días. No se encontró evidencia de toxicidad en ningún estudio. Según evaluaciones oftalmoscópicas e histopatológicas,  no hubo degeneración corneal, necrosis, inflamación ni edema. Esta droga se ha estado utilizando en adultos y niños hace más de diez años sin asociación alguna con carcinogenesis, tampoco hay evidencia de disminución de la fertilidad.

En estudios clínicos la solución oftálmica de azitromicina 1% fue bien tolerada. El efecto adverso más común que se ha informado en dichos estudios, en pacientes operados de cataratas o con blefaritis, es irritación en 1 a 2 % de los pacientes. Otras reacciones adversas informadas en menos de 1% de los pacientes fueron: ardor, pinchazos, irritación al instilar, dermatitis, erosión corneal, ojo seco, congestión nasal, queratitis punteada y sinusitis. No se han observado efectos adversos neurológicos o cardiológicos en las dosis recomendadas.

La única fórmula aprobada para uso tópico por la FDA, de azitromicina 1% en DuraSite, ha demostrado ser eficaz contra los patógenos más comunes de conjuntivitis infecciosa (por je., Staphylocuccus aureus, Haemophilus influenzae, Straptococcus pneumoniae). Está indicada para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana con una dosis recomendada de una gota en el ojo afectado dos veces al día durante los dos primeros días y una gota por día los 5 días siguientes.

En un estudio multicéntrico, aleatorizado en adultos y niños con conjuntivitis bacteriana purulenta, azitromicina 1,5% durante 3 días, tuvo resultados no inferiores a los de tobramicina 0,3% durante 7 días.  Asimismo, más pacientes tratados con azitromicina resultaron curados al tercer día (29,6% vs 10,6%). Los perfiles de seguridad y tolerabilidad de ambas drogas son similares.

La mayoría de los estudios realizados que comparan azitromicina y tobramicina han encontrado que, si bien el porcentaje de curación es similar, azitromicina logra que esta sea más rápida. Además azitromicina logra erradicar bacterias denominadas resistentes, en antibiograma clásico.

La blefaritis es una enfermedad crónica que produce inflamación del borde anterior y posterior del párpado, con compromiso de piel, unión mucocutanea y glándulas de meibomio. También puede afectar la conjuntiva, película lacrimal y superficie de la córnea en estadíos avanzados y puede asociarse con síndrome de ojo seco. Se cree que tiene una etiología inflamatoria, además de la infección bacteriana. La inflamación de la conjuntiva y córnea podrían causar síntomas dolorosos y en casos graves deteriorar la visión.

Se cree que el tratamiento con solución oftálmica de azitromicina 1% puede servir como opción terapéutica para tratar la blefaritis por la combinación de propiedades anti-inflamatorias junto a altos niveles de concentración prolongada en los tejidos. En un estudio de dos semanas en el que se comparó la eficacia del tratamiento con azitromicina tópica combinada con compresas calientes y tratamiento solo con compresas, demostró que el grupo tratado con azitromicina logró mejorar el enrojecimiento de los párpados, el taponamiento de las glándulas de meibomio y sus secreciones, no así el grupo tratado solo con compresas calientes. Otros estudios realizados también obtuvieron similares resultados.

La Organización Mundial de la Salud recomendó la estrategia SAFE (sigla en inglés para cirugía, antibióticos, limpieza facial y mejoramiento del medioambiente), con el objetivo de eliminar el tracoma, principal causa de ceguera infecciosa en todo el mundo, para el año 2020. Al tener azitromicina, acumulación intracelular y una propiedades de vida media prolongada en los tejidos y ser altamente eficaz contra chlamydia trachomatis, es el antibiótico ideal para su tratamiento.

Aunque la azitromicina oral sirve para tratar el tracoma, la fórmula oftálmica sin los efectos colaterales sistémicos de la administración oral, podría ser un tratamiento efectivo para esta patología que amenaza la visión. Los estudios realizados han demostrado que el tratamiento tópico es tan efectivo como el tratamiento oral recomendado por la OMS.

Conclusiones:

La literatura actual avala la eficacia y seguridad de la solución oftálmica de azitromicina 1% para el tratamiento de diversas enfermedades de la superficie ocular, en especial conjuntivitis bacteriana, blefaritis y ojo seco. La combinación de propiedades antiinflamatorias junto con concentraciones de alto nivel y prolongadas en los tejidos, particularmente en el borde de los párpados y superficie ocular, debido al policarbofil (polímero mucoadhesivo acuoso de la formula DuraSite) indica que la solución oftálmica de azitromicina 1% sirve como opción terapéutica en pacientes con una amplia gama de patologías asociadas con el borde del párpado y la superficie ocular. Los resultados del tratamiento de tracoma con solución oftálmica de azitromicina 1% también son alentadores.

Síntesis y traducción: Dr. Martín Mocorrea editor responsable de Intramed en la especialidad de oftalmología.

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