Antibióticos | 01 MAR 10

Eficacia de las Fluoroquinolonas metoxi 8 contra diversas cepas de Staphylococcus

Evaluación de la actividad antibacteriana de fluoroquinolonas metoxi 8 con y sin conservantes y de cloruro de benzalconio contra Staphilococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativo.
Autor/a: Dres. Joon Young Hyon, MD, Ilker Eser, MD, Terrence P. O’Brien, MD J Cataract Refract Surg 2009; 35:1609–1613

Las especies de estafilococos gram-positivos son comunes en los cultivos de flora ocular normal y en pacientes con endoftalmitis, queratitis y conjuntivitis. Las fluoroquinolonas metoxi 8 gatifloxacina y moxifloxacina tienen mayor actividad antibacteriana contra gérmenes gram-positivos que las fluoroquinolonas anteriores. Estudios moleculares demostraron que las fluoroquinolonas metoxi 8, de cuarta generación mejoraron la actividad antibacteriana. Desde su introducción en el año 2003, este grupo de fluoroquinolonas es el más utilizado como antibiótico tópico contra infecciones bacterianas o como profilaxis quirúrgica.

Varios estudios in vitro compararon la actividad antibacteriana de gatifloxacina y moxifloxacina. La potencia relativa de las fluoroquinolonas metoxi 8, medida mediante concentración inhibitoria mínima (MIC), fue similar contra gérmenes gram-positivos y gram-negativos, aunque gatifloxacina fue un poco más efectiva contra Pseudomonas aeruginosa y especies atípicas como Mycobacterium Chelonae y Nocardia asteroides. Las soluciones oftálmicas de uso comercial de gatifloxacina y moxifloxacina, difieren en el contenido de conservantes. Algunas contienen cloruro de benzalconio y otras no. Por lo tanto la comparación in vitro del principio activo mediante métodos tradicionales, puede no representar las diferencias en la eficacia de las fórmulas comerciales.

Los conservantes ejercen una actividad antibacteriana contra gérmenes gram-positivos, lo que aumenta la potencia del agente bactericida. Estudios recientes han descubierto que la presencia de cloruro de benzalconio aumenta la actividad antimicrobiana de gatifloxacina y moxifloxacina contra estafilococos sensibles y resistentes. El objetivo del presente estudio fue evaluar la eficacia de las fórmulas comerciales de fluoroquinolonas metoxi 8 y del cloruro de benzalconio contra Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativo.

Pacientes y métodos
 
se inocularon aislados oculares y estándar de S aureus y S coagulasa negativo con solución salina, cloruro de benzalconio 0,005%, gatifloxacina 0,3% con cloruro de benzalconio 0,005% o moxifloxacina 0,5%  sin cloruro de benzalconio, a una temperatura de 37º. Se evaluó la viabilidad bacteriana a los 15, 30 y 60 minutos.

Los estafilococos son comunes en la flora ocular normal y con frecuencia aparecen causando infecciones post-operatorias, encontrándose el origen del patógeno en la superficie ocular del paciente, las pestañas, la piel o la cavidad nasal. Varios estudios han demostrados que las incisiones en la córnea permiten el ingreso de película lacrimal en la cámara anterior y que las heridas pueden filtrar en el primer día postoperatorio. La reducción efectiva y oportuna de la población bacteriana de la superficie ocular antes y después de la cirugía puede constituir una estrategia clave para la reducción del riesgo de infección postoperatoria.

A diferencia de estudios previos que se concentraron únicamente en los principios activos, el presente estudio trató de comparar la rapidez de la erradicación de patógenos oculares comunes mediante las fórmulas comerciales de fluoroquinolonas metoxi 8.  Los resultados del presente estudio indican que la fórmula comercial de gatifloxacina 0,3% proporciona una erradicación más rápida y completa de las especies de estafilococos. Asimismo, aparentemente el cloruro de benzalconio juega un rol importante en cuanto a la rapidez bactericida de la fórmula de gatifloxacina 0,3%, ya que el cloruro de benzalconio por sí solo tuvo una actividad antibacteriana significativa contra los estafilococos.

Varios estudios in vitro evaluaron la repercusión del cloruro de benzalconio en la eficacia de las fluoroquinolonas metoxi 8 contra varios patógenos oculares. El agregado de cloruro de benzalconio a gatifloxacina o moxifloxacina reduce el MIC de 2 a 500 veces en relación al MIC de la fluoroquinolona por sí sola contra S aureus resistente a meticilina. La presencia de cloruro de benzalconio también incrementa la eficacia de gatifloxacina para eliminar S aureus y S coagulasa negativo in vitro.  En estos resultados se observó que gatifloxacina 0,3% con cloruro de benzalconio 0,005% erradicó los estafilococos más rápido que moxifloxacina  0,5 % libre de conservantes. Esto demostraría que el cloruro de benzalconio potencia la actividad bactericida de gatifloxacina.

De esta manera, los resultados del presente estudio destacan la importancia de evaluar los agentes antibióticos en sus fórmulas comerciales en vez de hacerlo sobre la base del principio activo.

 

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