Int J Clin Pharmacol Ther 1999 Feb; 37.

de la Pena A, Derendorf H.

Objetivos:

En años recientes, el uso combinado de inhibidores de betalactamasas y antibióticos betalactámi-cos ha sido probado como una útil estrategia para mejorar el valor terapéutico de estos antibióticos. El obje-tivo de este artículo es evaluar las propiedades farmacocinéticas de tres inhibidores de betalactamasas.

Materiales y métodos:

Basados en artículos publicados, realizamos una revisión y comparación sobre las propiedades de los inhibidores de betalactamasas como ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam.

Resultados:

Existen diferencias considerables entre estos tres compuestos: Solamente el ácido clavulánico es biodisponible por vía oral. Tazobactam y sulbactam son eliminados en el riñón mucho más que el ácido clavulánico. El clearance de tazobactam en casi el doble que sulbactam, y estas dos sustancias difieren signi-ficativamente en su grado de unión a proteínas. Más aún, sulbactam posee un mayor volumen de distribución que tazobactam.

Conclusiones:

Cuando se eligen una combinación de un antibiótico betalactámico y un inhibidor de beta-lactamasas, es importante asegurarse que las propiedades farmacocinéticas de ambos productos sean simila-res y permanezcan en ese estado bajo condiciones patofisiológicas cambiantes.

Por lo tanto, los inhibidores de betalactamasas no deberían intercambiarse libremente, sino que para cada antibiótico betalactámico debe identificarse el mejor inhibidor de betalactamasas. Si esto es hecho con propiedad, las combinaciones fijas de antibióticos betalactámicos e inhibidores de betalactamasas son apropiadas y convenientes. Esta situación puede representar uno de los pocos casos en farmacoterapia, donde la combinación fija de dos drogas es beneficiosa.