Afinidad elevada y actividad antagonista sobre receptores | 17 FEB 14

La asenapina es un agente útil en pacientes con esquizofrenia y bipolaridad

Su empleo resulta beneficioso en pacientes esquizofrénicos y bipolares. Es necesario contar con estudios clínicos que permitan conocer la utilidad clínica de la asenapina con mayor profundidad.
Autor/a: Dres. Tarazi FI, Neill JC Fuente: SIIC Expert Opinion on Drug Discovery 8(1):93-103, Ene 2013

Introducción y objetivos

La asenapina es un antipsicótico tetracíclico aprobado para el tratamiento agudo de los pacientes esquizofrénicos y con trastorno bipolar tipo I que cursan episodios maníacos o mixtos. La droga también se encuentra aprobada para la terapia de mantenimiento de los pacientes esquizofrénicos y para el tratamiento combinado con litio o valproato en pacientes con trastorno bipolar tipo I.

A diferencia del resto de los antipsicóticos, la asenapina se encuentra disponible en formulación sublingual. Luego de su administración sublingual, la asenapina se absorbe en forma rápida y alcanza el pico plasmático a los 30 a 90 minutos. Su metabolismo genera dos compuestos inactivos denominados N-glucurónido-asenapina y N-desmetil-asenapina. La inhibición del sistema enzimático citocromo CYP450 1A2 aumenta la concentración plasmática de asenapina, lo que debe tenerse en cuenta al administrar otras drogas que se metabolicen por esta vía en forma concomitante.

El ajuste de la dosis no es necesario en caso de insuficiencia renal o hepática leve o moderada, en tanto que no se recomienda administrar asenapina en pacientes con insuficiencia renal grave. El perfil de seguridad y tolerabilidad de la asenapina es adecuado, aunque la droga puede provocar hipotensión ortostática, síncope y prolongación del intervalo QT corregido (QTc). Por último, la asenapina no provoca cambios metabólicos graves ni afecta los niveles plasmáticos de prolactina en forma notoria.

El objetivo del presente estudio fue evaluar el perfil preclínico de la asenapina y su importancia para el tratamiento de los pacientes esquizofrénicos y bipolares que cursan episodios maníacos.

 

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