Manía | 16 OCT 12

La asenapina es un antimaníaco eficaz

La asenapina es un fármaco eficaz para el tratamiento agudo de los pacientes con trastorno bipolar tipo I que presentan cuadros maníacos cuya utilidad no diferiría en forma significativa en comparación con otros antimaníacos.
Autor/a: Dr. McIntyre R Fuente: SIIC CNS Neuroscience & Therapeutics Oct 2010

Introducción y objetivos
La aprobación de fármacos para el tratamiento de los pacientes con trastorno bipolar (TBP) es creciente. Sin embargo, en la mayoría de los casos no se logra una recuperación funcional adecuada luego de un episodio de manía aguda. En otros casos se observa tolerabilidad inadecuada e interrupción del tratamiento. Esto resulta en una proporción limitada de casos de recuperación sintomática, sindrómica y funcional y en la necesidad de contar con alternativas terapéuticas.

La asenapina es un agente que se encuentra disponible en comprimidos sublinguales de rápida disolución y absorción. Su empleo se encuentra aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) para el tratamiento agudo de los pacientes bipolares tipo I que cursan episodios maníacos o mixtos.

El objetivo de la presente revisión fue evaluar los resultados de dos estudios sobre el tratamiento de pacientes bipolares que cursan episodios maníacos o mixtos en presencia o ausencia de síntomas psicóticos.

Farmacología de la asenapina
Luego de su administración sublingual, la asenapina se absorbe en forma rápida con una biodisponibilidad del 35%. Debido a que la deglución del comprimido supone una biodisponibilidad menor del 2%, no se recomienda ingerir alimentos ni bebidas durante un período mínimo de 10 minutos luego de su administración. Además, el consumo de alimentos antes de la toma disminuye la exposición un 20%. La asenapina puede generar hipoestesia oral y disgeusia con una frecuencia del 4% y 3%, respectivamente. Dichos efectos podrían ser responsables de la suspensión del tratamiento en el 0.27% y 0% de los casos, respectivamente.

La asenapina se distribuye en forma rápida, su volumen de distribución es elevado y tiene un nivel alto de unión a proteínas plasmáticas. Su metabolismo se encuentra a cargo, principalmente, de la isoenzima del sistema enzimático citocromo P450 (CYP) 1A2 y, en menor medida, CYP3A4 y CYP2D6. Además, es metabolizada por la UGT1A4. A su vez, la asenapina inhibe al CYP2D6. Se recomienda precaución al coadministrar la asenapina junto con agentes que influyan sobre la actividad o que sean sustratos de dichas enzimas. La farmacodinamia de la asenapina consiste en su unión con afinidad elevada a los receptores serotoninérgicos 5-HT1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5, 6 y 7, dopaminérgicos D1, 2, 3 y 4, adrenérgicos α1 y 2 e histaminérgicos H1. Su afinidad por los receptores H2 es moderada y no presenta una afinidad notoria por los receptores colinérgicos muscarínicos.

 

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