Gatifloxacina como agente terapéutico oftalmológico

La solución oftálmica gatifloxacina 0,3% es una fluoroquinolona de cuarta generación, indicada para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana. Debido a su amplio espectro antibacteriano, las fluoroquinolonas oftálmicas son ampliamente utilizadas para tratar la queratitis bacteriana y minimizar el riesgo de endoftalmitis postoperatoria.

Las concentraciones inhibitorias mínimas de gatifloxacina y moxifloxacina son prácticamente equivalentes y ambas son más potentes que las fluoroquinolonas de generaciones anteriores para combatir especies Gram-positivas comunes en las infecciones oculares.

La fórmula de gatifloxacina 0,3% contiene cloruro de benzalconio (CBA) como conservante, el que se incluye normalmente en las fórmulas para prevenir la contaminación del frasco con la flora de la piel en el momento de la instilación, por ejemplo. A pesar de que las fluoroquinolonas de cuarta generación son compuestos antibacterianos muy potentes, no pueden combatir las especies fúngicas. Existen una cantidad de estudios recientes que han demostrado que el CBA puede potenciar la actividad antibacteriana, lo que se manifiesta en concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) bajas y una acción más rápida, mejorando además la eficacia de la gatifloxacina contra cepas resistentes. Asimismo la rapidez del efecto puede ser especialmente importante en antibióticos oftálmicos utilizados como profilaxis antes de una cirugía.

Los estudios que analizan la concentración en humor acuoso de las fluoroquinolonas después de la instilación utilizan frecuentemente  pacientes de cirugía de catarata, ya que las muestras pueden obtenerse fácilmente durante la cirugía, sin embargo los estudios utilizan distintas dosis. En estudios comparativos la concentración de moxifloxacina supera la de gatifloxacina por 1,9; 2,1 y 3,6 veces.

Numerosos estudios han investigado la posible citotoxicidad de las fluoroquinolonas y los efectos adversos con respecto a la cicatrización de heridas. Al administrarse en cultivos humanos de células epiteliales de la conjuntiva, concentraciones de moxifloxacina mayores de 10 μg/ml inhibieron la proliferación celular, mientras que la gatifloxacina no tuvo tal efecto inhibidor. La moxifloxacina demostró poseer una mayor toxicidad general que la gatifloxacina. La gatifloxacina también provoca menor demora en la cicatrización.

Los efectos adversos de la gatifloxacina reportados con mayor frecuencia fueron: irritación de la conjuntiva, aumento de lagrimeo, queratitis y conjuntivitis papilar, que se produjeron en 5 a 10% de pacientes con conjuntivitis bacteriana. Tan solo 1 a 4% de los pacientes informaron quemosis, hemorragia conjuntival, ojo seco, secreción, irritación ocular, dolor ocular, edema del párpado, dolor de cabeza, enrojecimiento, reducción de la agudeza visual y trastornos del gusto.

La gatifloxacina es efectiva en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana según  un estudio que determino un 72,3% de eficacia. Un estudio comparativo investigó su eficacia  con respecto a la ciprofloxacina en el tratamiento de la queratitis bacteriana. La cicatrización total de las úlceras se observó en un porcentaje significativamente mayor en pacientes tratados con gatifloxacina (95%) que los tratados con ciprofloxacina (81%). Asimismo la gatifloxacina tuvo un mayor porcentaje de eficacia en la cura de úlceras provocadas por bacterias gram-positivas.

Las fluoroquinolonas oftá