Farmacología | 01 NOV 04

Opioides, Mecanismo de Acción

Es indispensable que el manejo de opioides se regule a través de mecanismos estrictos de control, a fin de evitar daños al paciente.
Autor/a: Dra. Eulalia Fernández Vallin Cárdenas Fuente: Revista Dolor Clínica y Terapia Dol Clin Ter 2003; I(10) : 21-24
INDICE:  1. Introducción | 2. Clases de Agonistas | 3. Bibliografía
Introducción

Se suelen utilizar de forma indistinta los términos opiáceo y opioide, pero desde el punto de vista farmacológico, opiáceo se refiere a los productos derivados del opio (morfina, codeína. Tebaína, papaverina, etcétera), que a su vez se obtiene al desecar el jugo de la amapola o adormidera (Papaver somniferum), mientras que opioide abarca sustancias endógenas o exógenas con afinidad por receptores opioides. (1)

Comprender la complejidad de la farmacología de los péptidos opioides endógenos y los opiáceos permite entender la modulación endógena de estos sistemas y desde el punto de vista clínico ayuda a diseñar estrategias de tratamiento para el dolor más eficaces y seguras. (2,3)

Inicialmente se descubrieron tres tipos básicos para opioides: activado por morfina y que ocasiona la analgesia supraespinal, depresión respiratoria, bradicardia, miosis , dependencia física, disminución de la motilidad intestinal, euforia, sedación e hipotermia (efectos agonistas típicos); el receptor k, activado por la ketaciclazocina y que media la analgesia espinal, sedación, miosis y depresión de reflejos flexores; y el receptor o, activado por SKF 10047 o N-alilnormetazocina y que media la disforia, alucinaciones, midriasis, taquicardia y la activación respiratoria. Este último tipo de receptor ha dejado de ser considerado un receptor opioide debido a la relación que guarda con alucinógenos como la fenciclidina y la ketamina, los cuales se hallan vinculados con el glutamato.(4,5)

La identificación, en 1975, por Hughes y colaboradores de los dos primeros ligandos endógenos, conocidos también como péptidos opioid esendògenos, la metionina encefalina (met-encefalina) y la leucina encefalina (leu-encefalina), capaces de interactuar específicamente con el receptor para opioide, sirvió en primer lugar para corroborar la identidad de esta clase de receptor y demostrar que alcaloides como la morfina producen analgesia mediante su acción en regiones del encéfalo que contienen estos péptidos y, en segundo lugar, para develar la existencia de un cuarto receptor, el receptor 0, el cual hace que estos péptidos muestren mayor afinidad que la morfina. (6)

Posteriormente se identificaron otros péptidos  como la b-endorfina, con afinidad para  el recep

 

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