Tratamiento de un gran número de trastornos alérgicos | 22 OCT 09

Farmacos Antitusivos y Antihistaminicos

En base a su eficacia, tolerabilidad, rapidez de inicio de acción y seguridad los antihistarnínicos de segunda generación son una importante opción terapéutica
Autor/a: Drs. Samara Gorena Antezana, Cinthya Imaña, Alfredo Mendoza Amatller Fuente: Rev. bol. ped. v.44 n.2 La Paz jun. 2005 

  

Farmacos antitusivos y antihistaminicos

Drugs to suppress cough and antihistamines

Drs. Samara Gorena Antezana*, Cinthya Imaña**, Alfredo Mendoza Amatller***

* Medico Pediatra, La Paz -Bolivia
** Medico Cirujano, La Paz -Bolivia
*** Pediatra Inmuno Alergologo. Jefe del Servicio de Emergencias. Hospital del Niño "Dr. Ovidio Aliaga U". La Paz -Bolivia.


Antitusivos

La tos es un reflejo protector esencial que asegura la permeabilidad de las vías respiratorias, constituye uno de varios métodos mediante los cuales los pulmones se depuran de secreciones y material extraño inhalado. Por lo tanto una tos efectiva se vuelve crucial, para mantener la permeabilidad de las vías aéreas en presencia de exudado y producción excesiva de moco. Su persistencia puede causar mucha ansiedad a los padres, al preocuparles su etiología, y muchas veces se acompaña de interrupción del patrón del sueño.

La tos puede ser aguda o crónica. La tos aguda, que puede durar hasta dos semanas, suele acompañar a las infecciones del aparato respiratorio en los niños. La tos crónica se define como una tos que dura más de dos a cuatro semanas.

La tos es un síntoma que lleva con mucha frecuencia a la consulta pediátrica, normalmente, los niños en edad preescolar tienen hasta ocho infecciones de vías respiratorias superiores acompañadas de tos en la estación invernal. La tos es frecuente en la mayoría de las infecciones virales agudas de las vías respiratorias superiores, incluso las causadas por los agentes habituales del resfrío común como rinovirus, coronavirus y virus sincicial respiratorio. Otras muchas enfermedades, como la fibrosis quística, el asma y los procesos de inmunodeficiencia, pueden producir tos.

La clasificación de los antitusivos se describe en el cuadro #1.

Opiáceos: son los más usados como antitusivos, producen adicción y tienen otros efectos como analgésicos y antidiarreicos.

Codeína: es el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su efectividad sirve de referencia a nuevas drogas actúa deprimiendo el centro de la tos.

Dextrometorfano: análogo de la codeína, de eficacia antitusiva similar demostrada en ensayos clínicos controlados. Produce liberación de histamina, no deprime la actividad ciliar. Carece de acción analgésica y depresora respiratoria, con mínima posibilidad de adicción y tiene menor intolerancia digestiva con relación a la codeína.
Otros opiáceos tales como la noscapina, dihidrocodeína o la folcodina han sido menos estudiados y probablemente no ofrecen ninguna ventaja.

No opiáceos: cuya eficacia supresora de la tos puede existir aunque no demostrada en ensayos clínicos controlados. Se desconoce el mecanismo de acción. Entre ellos cabe mencionar a: clofedianol, cloperastina; levodropropicina; benzonatato; carbetapentano; clobutinol; caramifeno; dirnetoxanato; oxolamina; fominobeno.

La difenhidramina: actúa más como depresor central que como antihistamínico. El ipratropio actúa sobre rama eferente y modifica factores mucociliares.

Existen en el mercado una diversidad de preparados antitusígenos. integrados por varios componentes: simpaticomiméticos (efedrina); descongestionantes (mentol): mucolíticos (bromexina): antibióticos, antihistamínicos (clorfenirarnina); anticolinérgicos (atropina): anestésicos locales (benzocaína): AINE (paracetarnol): esteroides (dexarnetasona); vitaminas (tiarnina, piridoxina); estimulantes respiratorios (alcanfor). Se trata de combinaciones de dosis fijas cuya presencia no tiene una base farmacológica o clínica racional.

Mucolíticos y expectorantes: son modificadores de las características de la secreción bronquial cuyo objetivo es facilitar su expulsión, en el cuadro #2 se describe la clasificación.

Mucolíticos: modifica las propiedades físico-químicas de la secreción traqueobronquial, para que la expectoración sea más eficaz y cómoda

Expectorantes: estimulan mecanismos de expulsión del moco. porque aumentan el movimiento ciliar o el reflejo tusígeno o el volumen hídrico.

Para ambos grupos la eficacia clínica real es muy cuestionada.


Conducta terapéutica

Los estudios de utilización de medicamentos demuestran que los preparados combinados y antitusivos ocupan los primeros lugares en cuanto a consumo. En algunas ocasiones la ansiedad de los padres hace que acudan a farmacias aún sin prescripción médica y compren aquello que la publicidad les sugiere.

Para el tratamiento de la tos existen un sin fin de medicaciones y preparados que ofrece el mercado pero en general nos abocaremos a los medicamentos narcóticos y no narcóticos. Los medicamentos narcóticos contienen eodeína o hidrocodona, que actúan sobre el centro medular de la tos en el tronco encefálico. estos no inhiben la tos por completo, incluso en los adultos y tienen efectos graves en especial con la sobredosis, entre estos se pueden mencionar: depresión respiratoria, que puede llegar a apnea, náuseas, vómitos, estreñimiento, mareos y palpitaciones. Uno de los medicamentos no narcóticos más comunes es el dextrornetorfano un análogo de los narcóticos; inhibe la tos de manera eficaz pero la sobredosis de este fármaco también puede producir depresión respiratoria.

Un estudio de cohorte. en el cual participaron 100 niños, comparó el efecto entre dextrometorfano, difenhidramina y placebo sobre los síntomas nocturnos en niños con tos aguda y dificultad para conciliar el sueño, los resultados mostraron que difenhidramina y dextrometorfano no son superiores al placebo en proveer alivio nocturno de la tos y dificultad para dormir; además las medicaciones administradas a los niños no resultan en una mejoría de la calidad del sueño de sus padres cuando se compara con el placebo; finalmente también se recomienda que para la utilización de estos fármacos se deben considerar además los potenciales efectos adversos y sus costos.

En estudios realizados con niños no se observó ningún beneficio al utilizar medicamentos narcóticos y no narcóticos en la inhibición de la tos comparado con placebo. El Comité de Fármacos de la Academia Americana de Pediatría llegó a la conclusión de que es necesario investigar con más profundidad la dosis, la seguridad y la eficacia de los medicamentos narcóticos y no narcóticos para el tratamiento de la tos en niños, remarcando que la medicación antitusiva se debería emplear con mucho cuidado en niños asmáticos debido a que puede dificultar la expulsión de moco.

Una revisión sistemática de la literatura realizada por el grupo colaborativo Cochrane sobre los efectos de la medicación antitusiva de venta libre, llegó a la conclusión de que no existe una buena evidencia a favor de la efectividad de las medicaciones para la tos aguda y que por lo tanto el uso de estas medicaciones no tendría una base racional.


Antihistaminicos

En esta ocasión se evalúa la eficacia y seguridad de los antihistamínicos de segunda generación (loratadina, fexo fenadina, cetirizina y desloratadina). Todos estos fármacos son antagonistas selectivos de segunda generación de los receptores de histamina H1, que poseen rápido inicio de acción. larga duración de efecto y se acompañan de bajo potencial de interacción con otros fármacos metabolizados en el citocrorno P450.


Farmacodinamia

La histamina es producida esencialmente por las células cebadas y los basófilos circulantes. En respuesta a la exposición a un antígeno se genera IgE que se une a receptores específicos (FcERI) en dichas células. La unión del antígeno a la IgE desencadena una cascada compleja de reacciones intracelulares que culminan con la exocitosis y la liberación de histamina en tejidos. La unión de histamina a receptores centrales y periféricos produce broncoconstricción, vasodilatación. aumento de la permeabilidad vascular, estimulación de nervios sensitivos y secreción de prostanoides pulmonares, entre otros efectos. Dichas acciones se manifiestan clínicamente con estornudos, rinitis, rinorrea, eritema, prurito y urticaria. En varios tejidos, existen al menos cuatro subtipos de receptores de histamina pero la mayoría de las manifestaciones de hipersensibilidad inmediata y de las reacciones alérgicas obedecen a la interacción entre la histamina y el receptor H1. La desloratadina es el fármaco con mayor avidez por dicho receptor. La mayor parte de la actividad clínica de todos los antihistamínicos es consecuencia del bloqueo de los receptores H l. El antagonismo de tales receptores reduce los síntomas asociados con las respuestas alérgicas. Sin embargo, se ha visto que los agentes más nuevos ejercen además efectos antiinflamatorios importantes, independientemente de la acción antihistamínica. En general, la supresión de la roncha que sigue a la colocación del antígeno en la dermis tiende a ser mayor con cetirizina, seguida por fexofenadina y loratadina. Una revisión publicada en 1995 concluyó que la cetirizina, en función de dicho modelo de supresión, es indudablemente el antagonista H1 más intenso.

 

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