Loxoprofeno en el alivio del dolor y la inflamación

La oportunidad de elegir medicamentos de acuerdo a su mecanismo de acción implica especificidad e indudablemente retribuye en beneficio del paciente, tal es el caso de los fármacos que tienen la propiedad de ser preferenciales o selectivos, dependiendo del tipo y grado de bloqueo de las enzimas ciclooxigenasas. Por otro lado, se encuentra la clasificación de drogas en activas o inactivas, estas últimas llamadas prodrogas debido a que comienzan a actuar una vez que han sido absorbidas a través de la mucosa gástrica. Es precisamente dicha cualidad la que determina un gran porcentaje de seguridad en el uso a largo plazo, pues, como se sabe, la mayoría de las personas que requiere medicamentos antiinflamatorios debe tomarlos por tiempos prolongados, situación temida por los médicos dado el índice de complicaciones (principalmente gástricas) que esto representa.

Cuando el loxoprofeno se administra en una sustancia no activa, por lo que no tiene efectos sobre la mucosa gástrica, evita el fenómeno de retrodifusión del ácido gástrico, con frecuencia observado con otros fármacos antiinflamatorios, y con ello se impide el daño directo a la mucosa del estómago. Por otro lado, al verse poco afectada la producción de moco protector, los daños se minimizan y al rebasar la barrera de la mucosa, la sustancia se convierte en una sustancia activa, y es entonces absorbida.

En lo que respecta al mecanismo de acción del loxoprofeno, este fármaco se ubica en el grupo de bloqueadores preferenciales de la enzima cox2, ya que el bloqueo ocasionado por éstos no es específico de dicha enzima (afectan en un grado menor a la enzima cox1), consecuencia común del uso de todos los AINE. Se considera que no existe hasta ahora medicamentos altamente específicos que sólo inhiban a la enzima cox2.

Sobre este mismo tema, algunos autores concluyen que la cox2 puede producir mediadores inflamatorios que determinan los mismos efectos benéficos de la cox1 y que los inhibidores altamente selectivos de la cox2 pueden causar importantes efectos colaterales en los sistemas cardiovascular y digestivo, por lo cual los fármacos con selectividad moderada representan una opción màs segura para los pacientes, particularmente aquellos con problemas cardiacos previos.

Después de su administración oral, el loxoprofeno es absorbido rápidamente y alcanza niveles sanguíneos máximos en un periodo de 30 minutos a una hora, lo cual indica la absorción uniforme del medicamento en el tracto gastrointestinal.

Este fármaco, al igual que otros AINE, se liga intensamente a las proteínas plasmáticas y más precisamente a la albúmina. La distribución del loxoprofeno a nivel tisular es rápida y generalizada.

Órganos como riñón, hígado, pulmón y corazón destacan debido a que en ellos fue encontrada una concentración mayor; por el contrario, el cerebro registró la menor concentración, signo de una baja transferencia del loxoprofeno a través de la barrera hematoencefálica, con lo que disminuyen los posibles efectos sobre el sistema nervioso central.

Una vez que la permeabilidad capilar aumenta en los sitios locales de la inflamación, el loxoprofeno ligado a la albúmina es rápidamente distribuido a dichas zonas. Tal concentración fue suficiente para suprimir la producción de prostaglandina en el exudado.

Por otra parte, el metabolismo de loxoprofeno (una vez que es absorbido) tiene lugar en el hígado, donde es convertido por la carbonil-reductasa en trans-OH (forma activa) y cis-OH (forma inactiva). Después de ser metabolizado, el fármaco es eliminado, principalmente por la vía renal. Una parte del mismo es excretado en forma inalterada.

Los metabolitos urinarios fueron en orden decreciente (loxoprofeno sódico>trans-OH>cis-OH). La excreción urinaria está casi completa a las 12 horas de haberse administrado la dosis, de modo que se puede afirmar que su eliminación ocurre rápidamente en el ser humano.

Para estudiar exhaustivamente la toxicidad y seguridad del loxoprofeno, se sabe que cuenta con índices de seguridad amplios, particularmente si se compara con analgésicos como el ketoprofeno. Por ello, diversos autores han concluido que el loxoprofeno es una droga segura en evaluaciones a corto y largo plazo.

Todo lo hasta aquí comentado puede resultar de gran interés para el médico clínico, sin embargo, el presente artículo estaría incompleto si no se mencionan las tres principales cualidades farmacológicas de los AINE con respecto a la sustancia que nos ocupa. La actividad analgésica es quizá la más importante, ya que se ha demostrado que el loxoprofeno es de diez a veinte veces más potente que otros AINE convencionales como naproxeno, ketoprofeno o indometacina.