Bifosfonatos en osteoporosis: actualización

Farmacocinética. Los bifosfonatos son absorbidos, almacenados y excretados inalterables del organismo, es decir, estos compuestos son no biodegradables. La biodisponibilidad de una dosis oral de bifosfonatos es del 1 al 5%. La absorción se realiza por difusión pasiva en estómago e intestino y disminuye cuando la droga es administrada con las comidas, especialmente en la presencia de calcio. También el café negro y el jugo de naranja reducen la absorción del fármaco, por lo que se recomienda que la administración del producto sea por lo menos 30 minutos antes del desayuno (mejor si es mayor el tiempo), sólo con agua. Entre 20 y 80% del bifosfonato absorbido es captado por el hueso (20% para el clodronato, 50% para el etidronato y mucho más para el pamidronato y el alendronato). Esta captación del bifosfonato se incrementa en condiciones de alto remodelamiento óseo con menor excreción por los riñones. La vida media en el plasma es de aproximadamente una hora, mientras que el bifosfonato suele persistir en el hueso por muchos años. El pamidronato puede depositarse en el hígado y bazo, y cuando se administra en forma endovenosa y rápida puede formar complejos con metales y agregarse en el riñón, ocasionando insuficiencia renal. Recientemente se ha descubierto que los bifosfonatos también pueden ser biodisponibles por vía nasal y cutánea.

Ensayo en modelos animales experimentales

Muchos estudios realizados en animales avalan el uso de los bifosfonatos en osteoporosis. Los modelos experimentales de osteoporosis (animales con sección del nervio ciático, paraplejía, ooforectomía, orquidectomía, heparina, corticoides, bajo consumo de calcio) han demostrado que estas drogas previenen la pérdida de hueso, aumentan la masa ósea y mejoran las condiciones biomecánicas de los huesos.

La pérdida de hueso trabecular en mandriles ovariectomizadas exhibe una característica histomorfométrica similar a la observada en la deficiencia estrogé